Glimepirid - službene upute za uporabu

Glimepirid: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Glimepirid

ATX kod: A10BB12

Aktivni sastojak: Glimepirid (Glimepirid)

Proizvođač: Vertex (Rusija), Rafarma (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva (Rusija), Pharmproject (Rusija), Pliva Hrvatska (Hrvatska)

Aktualizacija opisa i fotografija: 10/24/2018

Cijene u ljekarnama: od 69 rubalja.

Glimepirid je hipoglikemijski lijek skupine III generacije sulfoniluree.

Oblik i sastav otpuštanja

Oblik za doziranje Glimepirida - tablete: bijele ili gotovo bijele, ravnog valjka; za doziranje od 1 mg, 2 mg, 3 mg - s poslikama, za dozu od 4 mg - s posrtanjem i rizikom u obliku križa, za dozu od 6 mg - s skošenjem i rizičnim (10, 15, 20 ili 30 tableta u blister pakiranju, kartonsku kutiju od 3 ili 6 pakiranja od 10 tableta ili 2 ili 4 pakiranja od 15 tableta, ili 3 pakiranja od po 20 tableta, ili 1 ili 2 pakiranja od po 30 tableta, 30 ili 60 tableta u polietilenu visoke gustoće u kartonu 1 banka).

Sastojci 1 tableta:

• aktivni sastojak: glimepirid - 1/2/3/4/6 mg;
• pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrob glikolat), povidon K-30, polisorbat 80, magnezijev stearat.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Glimepirid je hipoglikemijsko sredstvo, derivat sulfoniluree nove (treće) generacije. Stimulira oslobađanje inzulina iz beta stanica gušterače (djelovanje gušterače), poboljšavajući njihovu sposobnost reagiranja na stimulaciju glukoze, dok je količina izlučenog inzulina mnogo manja nego pod djelovanjem drugih derivata sulfoniluree, što smanjuje rizik od hipoglikemije.

Osim toga, glimepirid ima dodatni učinak gušterače - povećava osjetljivost perifernih tkiva (masti i mišića) na djelovanje vlastitog inzulina, smanjuje apsorpciju inzulina u jetri i inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Lijek također ima antitrombozni učinak selektivnim inhibiranjem ciklooksigenaze i redukcijom konverzije arahidonske kiseline u tromboksan A2, koji potiče agregaciju trombocita.

Glimepirid normalizira sadržaj lipida, snižava razinu malondialdehida u krvi, što dovodi do smanjenja lipidne peroksidacije, što doprinosi anti-aterogenom učinku lijeka.

Osim toga, lijek smanjuje ozbiljnost oksidativnog stresa, koji je prisutan u tijelu pacijenta s dijabetesom tipa 2, povećanjem razine endogenog α-tokoferola, aktivnosti katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze.

farmakokinetika

Maksimalna koncentracija (C_maksimum) glimepirid s ponovljenom primjenom u dnevnoj dozi od 4 mg postiže se za oko 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml. Između doze i C_maksimum Postoji linearna veza između glimepirida u krvnoj plazmi i između doze i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC). Bioraspoloživost glimepirida je potpuna. Jedenje samo malo usporava apsorpciju lijeka.

Stupanj vezanja glimepirida za proteine ​​plazme je 99%. Volumen distribucije - 8,8 l. Klirens lijeka je 48 ml / min. Prosječni poluživot je 5-8 sati. Primanje visokih doza malo povećava poluživot.

Jednom dozom glimepirida 58% njegove doze izlučuje se putem bubrega i 35% u crijevima. Lijek se izlučuje u obliku metabolita nastalih kao rezultat metabolizma u jetri (uglavnom uz pomoć izoenzima CYP2C9), jedan od njih je hidroksi derivat, a drugi karboksi derivat. Poluvrijeme eliminacije ovih metabolita je 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.

Lijek prodire u posteljicu i nalazi se u majčinom mlijeku.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (sa smanjenim klirensom kreatinina), klirens lijeka se povećava, a njegove prosječne koncentracije u plazmi opadaju zbog brze eliminacije lijeka, uzrokovane njegovim nižim vezanjem za protein.

Indikacije za uporabu

Glimepirid je indiciran za dijabetes melitus tipa 2 (u monoterapiji ili kao dio kombinirane terapije s metforminom ili inzulinom).

kontraindikacije

• dijabetes tipa 1;
• dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu i komu;
• malapsorpcija glukoza-galaktoza, nepodnošljivost laktoze, nedostatak laktaze;
• teška bubrežna disfunkcija, uključujući bolesnike na hemodijalizi;
• abnormalna funkcija jetre;
• dječja dob;
• trudnoća i dojenje;
• povećana osjetljivost na sastojke lijeka, kao i na druge derivate sulfoniluree ili sulfa lijekove.

• faktori rizika za hipoglikemiju;
• interkurentne bolesti tijekom liječenja;
• promjene u načinu života pacijenta (promjena u vrijeme prehrane i obroka, povećanje ili smanjenje tjelesne aktivnosti);
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• bolesti koje narušavaju apsorpciju hrane i lijekova iz gastrointestinalnog trakta (crijevna opstrukcija, crijevna pareza).

Također je potrebna posebna pažnja na početku liječenja zbog povećanog rizika od hipoglikemije.

Upute za uporabu Glimepirida: metoda i doziranje

Glimepiridne tablete uzimaju se usta, bez žvakanja, pije pola čaše vode. Ako je potrebno, tablete se dijele na jednake dijelove duž rizika.

Obično se određuje minimalna doza lijeka, dovoljna za postizanje željene koncentracije glukoze u krvi. Početna doza je 1 mg dnevno. Nadalje, ako je potrebno, može se postupno povećavati (s intervalom od 1-2 tjedna). S povećanjem doza, pacijent treba kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi. Preporučeno povećanje doze: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg.

Uz dobro kontroliranu šećernu bolest, doza Glimepiride je obično 1-4 mg / dan. Maksimalna dnevna doza od 6 mg, samo u malom broju bolesnika, povećala je dnevnu dozu do 8 mg.

Vrijeme uzimanja lijeka propisuje liječnik i ovisi o načinu dana pacijenta. U normalnim slučajevima dovoljna je jedna doza Glimepiride tijekom dana, prije punog doručka ili prvog glavnog obroka. Nakon uzimanja pilula nemojte preskakati obroke.

Poboljšanje metaboličke kontrole popraćeno je povećanjem osjetljivosti na inzulin, tako da se potreba za glimepiridom može smanjiti tijekom liječenja, te je stoga potrebno na vrijeme prilagoditi dozu kako bi se izbjegla hipoglikemija.

Također, prilagodba doze glimepirida može biti potrebna kada se smanji tjelesna težina pacijenta, promjene u načinu života (vrijeme obroka, količina vježbe, promjena prehrane), čimbenici koji dovode do razvoja hipoglikemije ili hiperglikemije.

Tretman glimepiridom obično traje dugo.

Kod prebacivanja bolesnika s drugog oralnog hipoglikemika na Glimepiride, preporučuje se njegova uobičajena početna doza (1 mg / dan), čak i ako je pacijent uzeo maksimalnu dozu prethodnog lijeka. Nadalje, doza se može postupno povećavati. S obzirom na snagu i trajanje učinka prethodnog hipoglikemijskog sredstva, možda će vam trebati prekid liječenja kako biste izbjegli povećanje učinka lijekova.

Kombinirana terapija s metforminom

Ako je učinak uzimanja maksimalnih dnevnih doza glimepirida ili metformina nedovoljan, moguće je koristiti kombinaciju tih tvari pod strogim liječničkim nadzorom. U ovom slučaju, prethodno uzeti lijek i dalje se koristi u istoj dozi, a dodatna se počinje koristiti u najnižoj dozi, koja se zatim povećava ovisno o kliničkom učinku.

Kombinirana terapija s inzulinom

U slučaju nedostatka učinka uzimanja maksimalne dnevne doze glimepirida, moguća je dodatna primjena inzulina. U ovom slučaju, Glimepirid se i dalje koristi u istoj dozi, a inzulin počinje se koristiti u najnižoj dozi, koja se zatim povećava pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirana terapija treba provoditi pod nadzorom liječnika.

Nuspojave

• metabolizam i prehrana: hipoglikemija, uključujući teške (njezini simptomi su opisani u podnaslovu "Predoziranje"), čija klinička slika može biti slična moždanom udaru. Nakon eliminacije hipoglikemije, simptomi nestaju;
• organ vida: prolazne smetnje vida (posebno na početku liječenja), povezane s promjenama u koncentraciji glukoze u krvi, što dovodi do privremene promjene u oticanju leće i, kao posljedica, izobličenja indeksa loma leće;
• Gastrointestinalni trakt: rijetko - mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, osjećaj težine ili punoće u epigastriju, ponekad hepatitis, povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza i žutica, koje mogu napredovati do po život opasnog zatajenja jetre. );
• krvni i limfni sustav: u rijetkim slučajevima - trombocitopenija, leukopenija, hemolitička anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija;
• imunološki sustav: rijetko - alergijske i pseudo-alergijske reakcije (svrbež, osip, urtikarija), ponekad - vaskulitis, fotosenzibilizacija. Obično su alergijske reakcije blage, ali se ponekad mogu pojaviti ozbiljne komplikacije s naglim padom krvnog tlaka, kratkim dahom, au nekim slučajevima i anafilaktičkim šokom. Kod prvih simptoma urtikarije obratite se liječniku;
• laboratorijski pokazatelji: smanjenje koncentracije natrija u krvnoj plazmi.

predozirati

Predoziranje lijekom (i akutnim iu slučaju produljenih visokih doza) može dovesti do teške hipoglikemije koja je opasna po život, a koju karakteriziraju sljedeći simptomi: glavobolja, mučnina, povraćanje, glad i umor, smanjena koncentracija, budnost i brzina reakcije. poremećaji vida, poremećaji spavanja, pospanost, agresivnost, senzorni poremećaji, anksioznost, zbunjenost, depresija, govorni poremećaji, tremor, afazija, pareza, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirijum, cerebralni Nye konvulzije, pospanost i gubitak svijesti do kome, plitko disanje, bradikardija. Osim toga, moguće su manifestacije adrenergijske kontraregulacije, kao što su pojava hladnoće, ljepljivi znoj, anksioznost, tahikardija, povišeni krvni tlak, angina pektoris, palpitacije i poremećaji srčanog ritma.

Predoziranje lijekom treba odmah prijaviti liječniku. Hipoglikemija se brzo zaustavlja uporabom ugljikohidrata (slatki čaj, sok, kocka šećera, itd.) Pa se preporučuje uvijek nositi oko 20 g glukoze (4 kocke šećera). Sladila su nedjelotvorna.

Pacijentu je potreban pažljiv liječnički nadzor dok liječnik ne odluči da je izvan opasnosti. Nakon početnog oporavka koncentracije glukoze u krvi, hipoglikemija se može nastaviti. U slučaju kada se pacijent liječi od strane različitih liječnika, on mora svakoga od njih obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Kao mjera predostrožnosti može biti potrebna hospitalizacija pacijenta. Indikacija za hospitalizaciju je ozbiljno predoziranje s gubitkom svijesti i drugim ozbiljnim neurološkim poremećajima.

Ako je pacijent bez svijesti, neophodna je intravenska primjena otopine glukoze (dekstroze). Za odrasle pacijente, daje se koncentrirana otopina (20%) počevši od 40 ml; Alternativa je intravenska, subkutana ili intramuskularna primjena glukagona u dozi od 0,5-1 mg.

U slučaju slučajne primjene Glimepirida od dojenčadi i male djece, doza dekstroze treba pažljivo prilagoditi kako bi se izbjegla pojava opasne hiperglikemije. Tijekom primjene dekstroze potrebno je stalno pratiti koncentraciju glukoze u krvi.

U nekim slučajevima, nakon predoziranja Glimepirid može zahtijevati ispiranje želuca i imenovanje aktivnog ugljena.

Da bi se spriječilo ponavljanje hipoglikemije nakon početnog brzog oporavka koncentracije glukoze u krvi, preporučljivo je provesti intravensku infuziju otopine dekstroze u nižoj koncentraciji. Kod takvih bolesnika koncentraciju glukoze u krvi treba kontrolirati tijekom 24 sata, au slučaju produljene hipoglikemije, rizik od snižavanja razine glukoze u krvi na razinu hipoglikemije može potrajati nekoliko dana.

Posebne upute

U nekim situacijama, na primjer, u slučaju ozljede, operacije, infekcije s febrilnom temperaturom, metabolička kontrola u bolesnika s dijabetesom može se pogoršati, u kojem slučaju može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju.

Tijekom prvih tjedana uzimanja lijeka potrebno je pažljivije praćenje koncentracije glukoze u krvi, jer se u tom razdoblju povećava rizik od hipoglikemije.

Čimbenici koji doprinose riziku od hipoglikemije:

• nespremnost ili nesposobnost pacijenta da surađuje s liječnikom;
• neredovito jelo, pothranjenost;
• promjena u prehrani;
• neravnoteža između vježbanja i unosa ugljikohidrata;
• unos alkohola, posebno u slučaju preskakanja obroka;
• teška bubrežna disfunkcija;
• tešku disfunkciju jetre (za takve pacijente se pokazalo da prelaze na terapiju inzulinom, barem dok se ne postigne metabolička kontrola);
• predoziranje glimepiridom;
• neki dekompenzirani endokrini poremećaji koji narušavaju metabolizam ugljikohidrata ili adrenergičku kontraregulaciju kao odgovor na hipoglikemiju (neke disfunkcije štitne žlijezde i prednje hipofize, adrenalna insuficijencija);
• zajednički prijem s nekim lijekovima;
• uzimanje lijeka bez dokaza za to.

Bolesnike s nedostatkom glukoze-6-fosfat dehidrogenaze treba liječiti s velikim oprezom kako bi primali Glimepiridu, jer to može dovesti do razvoja hemolitičke anemije. U takvim slučajevima, bolje je koristiti hipoglikemijska sredstva koja nisu dobivena iz sulfonilurea.

U prisutnosti tih faktora za razvoj hipoglikemije, možda ćete morati prilagoditi dozu glimepirida ili cijelu terapiju.

Simptomi hipoglikemije, koji odražavaju adrenergičku kontraregulaciju tijela u starijih bolesnika, bolesnike s autonomnom neuropatijom, kao i kod pacijenata koji uzimaju beta-adrenergičke blokatore, klonidin, rezerpin i druge simptomatske lijekove mogu biti blagi ili odsutni.

Neposredni unos brzo apsorbirajućih ugljikohidrata (glukoze, saharoze) može brzo eliminirati hipoglikemiju.

Bolesnici koji uzimaju Glimepirid trebaju biti pod stalnim promatranjem, budući da se hipoglikemija može nastaviti, unatoč početnoj uspješnoj reljefu.

Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje, kao i liječnički nadzor, au nekim je slučajevima potrebna i hospitalizacija.

U razdoblju uzimanja Glimepiride treba redovito pratiti funkciju jetre i uzorke periferne krvi (osobito broj leukocita i trombocita).

Određene nuspojave lijeka mogu biti opasne po život, pa stoga, ako se pojave teške reakcije, trebate odmah obavijestiti svog liječnika o tome, zaustaviti lijek prije njegove daljnje primjene.

Preskakanje jednostruke doze ne smije se nadopunjavati naknadnom dvostrukom dozom. Radnje u slučaju pogrešaka u uzimanju lijeka treba unaprijed raspraviti s liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilima i složenih mehanizama

Na početku ili nakon promjene u tretmanu, kao i nepravilnog unosa lijeka, postoji rizik od hipoglikemije ili hiperglikemije, što može dovesti do smanjenja pozornosti i brzine psihomotornih reakcija. U tom smislu, pacijentova sposobnost da kontrolira vozila i drugi složeni mehanizmi koji zahtijevaju brzinu psihomotornih reakcija mogu biti narušeni.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. U slučaju planiranja ili početka trudnoće, pacijentu se preporuča prelazak na inzulinsku terapiju.

Lijek prelazi u majčino mlijeko. Tijekom dojenja, žena treba prenijeti na terapiju inzulinom ili prekinuti dojenje.

Koristite u djetinjstvu

Iskustvo s Glimepiridom u djece nije dostatno.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije

Ograničeno iskustvo primjene Glimepirida u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom pokazuje da ova skupina bolesnika može biti osjetljivija na hipoglikemijski učinak lijeka.

S abnormalnom funkcijom jetre

Iskustvo s Glimepiridom u zatajenju jetre je ograničeno.

Interakcije lijekova

Glimepirid se metabolizira pomoću citokroma P450 2S9 (CYP2C9), što treba uzeti u obzir kada se uzima zajedno s induktorima ili inhibitorima izoenzima CYP2C9.

• inzulina i drugih hipoglikova monoamin oksidaza (MAO), flukonazol, para-aminosalicilna kiselina, fenilbutazon, azapropazon, oksifenbutazon, probenecid, kinoloni, salicilati, sulfinpirazon, klaritromicin, sulfonamidi tetraciklini, trofosfamid: mogu pojačati hipoglikemijski učinak glimepirida, au nekim slučajevima uzrokovati hipoglikemiju;
• diazoksid, acetazolamid, steroidi, barbiturati, diuretici, epinefrin i drugi simpatomimetička sredstva, glukagon, laksative (s dugotrajne uporabe), nikotinska kiselina (visoka doza), estrogeni i progestogeni, fenotiazini, fenitoin, rifampin, jod sadržava hormoni štitnjače: smanjenje hipoglikemijski učinak glimepirida i, kao rezultat toga, povećanje koncentracije glukoze u krvi;
• beta blokatori, blokatori H₂-receptori histamina, klonidin i rezerpin: mogu pojačati i smanjiti hipoglikemijski učinak lijeka;
• beta-adrenergičke blokatore, gvanetidin i rezerpin, klonidin: kada se koriste zajedno s tim sredstvima, znakovi adrenergijske proturegulacije kao odgovor na hipoglikemiju mogu biti smanjeni ili odsutni;
• Zavojnice: smanjuje apsorpciju glimepirida iz gastrointestinalnog trakta. Kada se Glimepirida uzima 4 sata prije kotača interakcije kotača ne dogodi, a time i između prijema tih lijekova moraju poštivati ​​interval od najmanje 4 sata.

Glimepirid može i ojačati i oslabiti učinak kumarinskih derivata.

Unos alkohola (i pojedinačni i kronični) može povećati ili oslabiti učinak glimepirida.

analoga

Analogi Glimepirida su: Amapirid, Glibenklamid, Amiks, Maninil, Glibetik, Glinova, Diabrex, Dimaril, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Oltar, Perinel, Gleyri, Glianov, Diabeton.

Uvjeti skladištenja

Čuvati dalje od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Recept.

Glimepiridni pregledi

Glimepirid recenzije su uglavnom pozitivne, lijek je djelotvoran kod dijabetesa tipa 2, ako strogo slijedite shemu imenovanja. A plus se također smatra jednom dozom lijeka dnevno. Među minusima primjećujemo da kod nekih pacijenata može izazvati mučninu i debljanje.

Cijena glimepirida u ljekarnama

Približna cijena za Glimepirid je 270 rubalja. po pakiranju koje sadrži 30 tableta od 4 mg.

glimepirid

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, ravne-cilindrične, sa strane i rizične.

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.

Tablete svjetlo žute boje, ravne-cilindrične, s aspektom i rizičnim.

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalinična celuloza, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, sumrak u sumrak žuti (E110), kvinolin žuta boja topljiva u vodi (E104).

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.

Hipoglikemijski lijek za oralnu primjenu je derivat sulfoniluree generacije III.

Glimepirid djeluje uglavnom stimulirajući izlučivanje i oslobađanje inzulina iz β-stanica gušterače (djelovanje pankreasa). Kao i drugi derivati ​​sulfoniluree, ovaj se učinak temelji na povećanju odgovora β-stanica gušterače na fiziološku stimulaciju glukozom, dok je količina izlučenog inzulina mnogo manja nego kod djelovanja tradicionalnih derivata sulfoniluree. Najmanji stimulirajući učinak glimepirida na izlučivanje inzulina osigurava manji rizik od hipoglikemije. Osim toga, glimepirid ima dodatno djelovanje gušterače - sposobnost da se poboljša osjetljivost perifernih tkiva (mišića, masti) na djelovanje vlastitog inzulina, te da se smanji apsorpcija inzulina u jetri; inhibira proizvodnju glukoze u jetri. Glimepirid selektivno inhibira ciklooksigenazu i smanjuje pretvorbu arahidonske kiseline u tromboksan A₂, koji potiče agregaciju trombocita, čime se postiže antitrombotski učinak.

Glimepirid pridonosi normalizaciji lipida, smanjuje razinu malondialdehida u krvi, što dovodi do značajnog smanjenja lipidne peroksidacije, doprinosi anti-aterogenom djelovanju lijeka.

Glimepirid povećava razinu endogenog α-tokoferola, aktivnost katalaze, glutation peroksidaze i superoksid dismutaze, što pomaže u smanjenju ozbiljnosti oksidativnog stresa u tijelu pacijenta koji je stalno prisutan kod dijabetesa melitusa tipa 2. t

I Ery ponovljeni unos glimepirida u dnevnoj dozi od 4 mg maksimalne koncentracije u serumu (C_milx) postiže se za oko 2,5 sata i iznosi 309 ng / ml; postoji linearni odnos između doze i C_a, kao i između doze i AUC (područje krivulje koncentracije joda i vremena). Kada se proguta glimepirid, njegova bioraspoloživost je 100%. Prihvaćanje osiromašenog nema značajan utjecaj na apsorpciju, osim blagog usporavanja brzine apsorpcije. Glimepirid karakterizira vrlo nizak volumen raspodjele (oko 8,8 l), približno jednak volumenu raspodjele albumina, visoki stupanj vezanja proteina (više od 99%) i nizak klirens (oko 48 ml / min).

Nakon jedne peroralne doze glimepirida, 58% se izlučuje putem bubrega i 35% kroz crijevo. U urinu nije otkrivena nepromijenjena tvar. Poluživot lijeka u serumu u plazmi, koji odgovara režimu višestrukog doziranja, iznosi 5-8 sati. Nakon uzimanja velikih doza, poluživot se blago povećava.

U urinu i izmetu, identificirana su dva neaktivna metabolita, najvjerojatnije rezultat metabolizma u jetri, od kojih je jedan hidroksi derivat, a drugi karboksi derivat. Nakon uzimanja glimepirida, terminalno razdoblje metabolizma tih metabolita je 3-5 sati, odnosno 5-6 sati.

Glimepirid se izlučuje u majčino mlijeko i prodire u posteljicu. Lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega (s niskim klirensom kreatinina) povećali su klirens glimepirida i smanjili njegove prosječne koncentracije u krvnom serumu, što je vjerojatno zbog bržeg izlučivanja lijeka zbog manjeg vezivanja proteina. Dakle, u ovoj kategoriji bolesnika ne postoji dodatni rizik od kumulacije lijekova.

- liječenje šećerne bolesti tipa 2 s neučinkovitošću prethodno propisane prehrane i tjelovježbe.

Uz neučinkovitost monoterapije glimepiridom, ona se može koristiti u kombiniranoj terapiji s metforminom ili inzulinom.

- dijabetes melitus tip 1;

- dijabetičku ketoacidozu, dijabetičku prekomu i komu;

- stanja koja uključuju kršenje apsorpcije hrane i razvoj hipoglikemije (zarazne bolesti);

- teška abnormalna funkcija jetre;

- teška bubrežna disfunkcija (uključujući bolesnike na hemodijalizi);

- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;

- dob djece do 18 godina;

- preosjetljivost na glimepirid ili bilo koju neaktivnu komponentu lijeka, druge derivate sulfoniluree ili pripravke sulfanilamida (rizik od razvoja reakcija preosjetljivosti).

S pažnjom: uvjeti koji zahtijevaju prijenos pacijenta na inzulinsku terapiju (opsežne opekline, teške višestruke ozljede, velike kirurške intervencije, kao i povrede apsorpcije hrane i lijekova u gastrointestinalnom traktu - crijevna opstrukcija, pareza želuca).

Lijek se koristi unutra. Početne i održavajuće doze glimepirida određuju se pojedinačno na temelju rezultata redovitog praćenja koncentracije glukoze u krvi.

Početna doza i odabir doze

Na početku liječenja, lijek se propisuje 1 mg 1 put / dan. Kada se postigne optimalni terapijski učinak, preporuča se uzeti ovu dozu kao dozu za održavanje.

U nedostatku kontrole glikemije, dnevnu dozu treba postupno povećavati pod redovnom kontrolom koncentracije glukoze u krvi (u intervalima od 1-2 tjedna) na 2 mg, 3 mg ili 4 mg dnevno. Doze veće od 4 mg / dan djelotvorne su samo u iznimnim slučajevima. Maksimalna preporučena dnevna doza je 6 mg.

Vrijeme i učestalost primanja dnevne doze određuje liječnik, uzimajući u obzir način života pacijenta. Dnevna doza propisana je na 1 prijemu neposredno prije ili tijekom bogatog doručka ili prvog glavnog obroka.

Tablete se uzimaju cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine (oko 0,5 šalice). Ne preporučuje se preskakanje obroka nakon uzimanja glimepirida.

Liječenje glimepiridom je dugotrajno, pod kontrolom glukoze u krvi i urinu.

Primjena u kombinaciji s metforminom

U nedostatku kontrole glikemije u bolesnika koji uzimaju metformin, može se započeti istodobna terapija glimepiridom. Dok zadržava dozu metformina na istoj razini, liječenje glimepiridom započinje s minimalnom dozom, a zatim se doza postupno povećava ovisno o željenoj razini kontrole glikemije, do maksimalne dnevne doze. Kombinirana terapija treba provesti pod strogim liječničkim nadzorom.

Koristite u kombinaciji s inzulinom

U slučajevima kada se kontrola glikemije ne može postići uzimanjem maksimalne doze glimepirida u monoterapiji ili u kombinaciji s maksimalnom dozom metformina, moguća je kombinacija glimepirida i inzulina. U ovom slučaju, posljednja doza glimepirida dodijeljena pacijentu ostaje nepromijenjena. U tom slučaju, liječenje inzulinom započinje s minimalnom dozom, uz moguće naknadno postupno povećanje njegove doze pod kontrolom koncentracije glukoze u krvi. Kombinirano liječenje zahtijeva obvezan liječnički nadzor.

Prijenos pacijenta s drugog oralnog hipoglikemijskog lijeka na glimepirid

Prilikom prebacivanja bolesnika s drugog lijeka za oralnu hipoglikemiju na glimepirid, početna dnevna doza lijeka trebala bi biti 1 mg (čak i ako se bolesnik prebaci u glimepirid iz maksimalne doze drugog oralnog hipoglikemičnog lijeka). Svako povećanje doze glimepirida treba provoditi u fazama u skladu s gore navedenim preporukama. Mora se uzeti u obzir djelotvornost, doza i trajanje djelovanja upotrijebljenog hipoglikemijskog sredstva. U nekim slučajevima, osobito kada se uzimaju hipoglikemični lijekovi s dugim poluvijekom (na primjer, klorpropamid), može biti potrebno privremeno (u roku od nekoliko dana) prekinuti liječenje kako bi se izbjeglo aditivno djelovanje koje povećava rizik od hipoglikemije.

Prijelaz pacijenta s inzulina na glimepirid

U iznimnim slučajevima, kada se terapija inzulinom provodi u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2, kada se kompenzira bolest i kada se β-stanice gušterače održavaju potajno, inzulin se može zamijeniti glimepiridom. Prijevod se mora provesti pod strogim nadzorom liječnika. Istodobno, prijenos bolesnika na glimepirid počinje s minimalnom dozom od 1 mg.

U dijelu metabolizma: u rijetkim slučajevima mogu se razviti hipoglikemijske reakcije. Te se reakcije uglavnom događaju ubrzo nakon uzimanja lijeka, mogu imati tešku formu i više, a nisu uvijek lako zaustaviti. Početak ovih simptoma ovisi o individualnim čimbenicima, kao što su prehrambeni obrasci i doziranje.

Na strani organa vida: tijekom liječenja (posebno na početku) mogu se pojaviti prolazne smetnje vida zbog promjene koncentracije glukoze u krvi.

Na dijelu probavnog sustava: ponekad mučnina, povraćanje, osjećaj težine ili nelagode u epigastriju, bolovi u trbuhu, proljev, vrlo rijetko dovodi do prestanka liječenja; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, kolestaza, žutica, hepatitis (do razvoja zatajenja jetre).

Iz hematopoetskog sustava: rijetko moguća trombocitopenija (umjerena do teška), leukopenija, hemolitička ili aplastična anemija, eritrocitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza i pancitopenija.

Alergijske reakcije: ponekad je moguće pojavljivanje urtikarije (svrbež, osip na koži). Takve su reakcije u pravilu umjereno izražene, ali mogu napredovati, praćene padom krvnog tlaka, dispnejom, sve do razvoja anafilaktičkog šoka. Kad se pojavi urtikarija, odmah se obratite liječniku. Moguća križna alergija s drugim derivatima sulfoniluree, sulfonamidima, također je moguć razvoj alergijskog vaskulitisa.

Drugi: u iznimnim slučajevima mogu se razviti glavobolje, astenija, hiponatremija, fotosenzibilizacija, kasna porfirija kože.

Pojedinačne nuspojave (teška hipoglikemija, ozbiljne promjene u krvnoj slici, teške alergijske reakcije, zatajenje jetre) mogu, u određenim okolnostima, predstavljati opasnost za život pacijenta. Ako se pojave neželjene ili teške reakcije, bolesnik treba o tome odmah obavijestiti liječnika i ne nastaviti uzimati lijek bez njegove preporuke.

Nakon uzimanja velike doze glimepirida može se razviti hipoglikemija koja traje od 12 do 72 sata, što se može ponoviti nakon početnog oporavka koncentracije glukoze u krvi. U većini slučajeva preporučuje se promatranje u bolnici. Mogu biti: povećano znojenje, anksioznost, tahikardija, povišeni krvni tlak, palpitacije, bolovi u srcu, aritmije, glavobolja, vrtoglavica, naglo povećanje apetita, mučnina, povraćanje, apatija, pospanost, anksioznost, agresivnost, umanjena koncentracija, depresija, konfuzija, tremor, pareza, oslabljena osjetljivost, napadaji središnjeg podrijetla. Ponekad klinička slika hipoglikemije može podsjećati na moždani udar. Možda razvoj kome.

Liječenje uključuje indukciju povraćanja, obilno pijenje s aktivnim ugljenom (adsorbent) i natrij pikosulfat (laksativ). Pri uzimanju velike količine lijeka ukazuje se na ispiranje želuca, nakon čega slijedi uvođenje natrij pikosulfata i aktivnog ugljena. Davanje dekstroze započinje što je prije moguće, ako je potrebno u obliku IV injekcije 50 ml 40% otopine, nakon čega slijedi infuzija 10% -tne otopine, uz pažljivo praćenje koncentracije glukoze u krvi. Daljnje liječenje treba biti simptomatsko.

U liječenju hipoglikemije koja se razvila kao posljedica slučajnog uzimanja glimepirida kod dojenčadi ili male djece, kako bi se izbjegla hiperglikemija, treba pratiti dozu dekstroze (50 ml 40% -tne otopine) i kontinuirano pratiti koncentraciju glukoze u krvi.

Istovremena primjena glimepirida s određenim lijekovima može uzrokovati i jačanje i slabljenje hipoglikemijskog učinka lijeka. Stoga se drugi lijekovi mogu uzimati samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Pojačanje Hipoglikemijsko djelovanje i, što je povezano s tim, moguće hipoglikemija, može se pojaviti a primjena glimepirid inzulin, metformin ili drugi oralni hipoglikemici, ACE inhibitori, alopurinol, anabolički steroidi i muškim spolnim hormonima, kloramfenikol, derivata kumarina, ciklofosfamid, i trofosfamide ifosfamid, fenfluramin, fibrati, fluoksetin, simpatolitik (gvanetidin), MAO inhibitori, mikonazol, pentoksifilin (s enteralnom daje u visokim dozama), fenilbutazon, oksifenbutazon, azapropazone, probenecid, kinolonskih antibiotika, salicilati i aminosalicilne kiseline, sulfinpirazonom neke sulfonamidi dugotrajno djelovanje, tetraciklini, tritokvalinom, flukonazol.

Slabljenje hipoglikemijskog djelovanja i povezano povećanje koncentracije glukoze u krvi može se primijetiti uz istovremenu primjenu glimepirida s acetazol amidom, barbituratima, GCS, diazoksidom, salureticima, tiazidnim diureticima, epinefrinom i drugim lijekovima, glukagonom, laksativima (uz produljenu uporabu), nikotinska kiselina (u visokim dozama) i derivati ​​nikotinske kiseline, estrogeni i gestageni, fenotiazini, klorpromazin, fenitoin, rifampicin, hormon E štitnjače, litijeve soli.

Blokatori histamina N₂-receptori, klonidin i rezerpin mogu pojačati i oslabiti hipoglikemijsko djelovanje glimepirida.

Pod utjecajem takvih simpatolitičkih sredstava kao beta-blokatora. klonidina, gvanetidina i rezerpina, moguće je da postoji smanjenje ili odsutnost kliničkih znakova hipoglikemije.

U kontekstu uzimanja glimepirida, učinak derivata kumarina može se pojačati ili oslabiti.

Uz istovremenu uporabu s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži, povećava se rizik od mijelosupresije.

Jednokratno ili kronično pijenje može i ojačati i oslabiti hipoglikemijsko djelovanje glimepirida.

Glimepirid treba uzimati u preporučenim dozama iu zakazano vrijeme. Pogreške u korištenju lijeka, na primjer, preskakanje prijema, nikada se ne mogu eliminirati naknadnim prijemom veće doze. Liječnik i pacijent trebaju unaprijed raspraviti o mjerama koje treba poduzeti u slučaju takvih pogrešaka (na primjer, preskakanje uzimanja lijeka ili prehrane) ili u situacijama u kojima je nemoguće uzeti sljedeću dozu lijeka u predviđeno vrijeme. Pacijent treba odmah obavijestiti liječnika u slučaju prevelike doze lijeka.

Razvoj hipoglikemije kod pacijenta nakon uzimanja 1 mg / dan znači sposobnost kontrole glikemije isključivo dijetom.

Kada se postigne kompenzacija za dijabetes tipa 2, povećava se osjetljivost na inzulin. U tom smislu, potreba za glimepiridom može se smanjiti tijekom procesa liječenja. Kako bi se izbjegla hipoglikemija, potrebno je privremeno smanjiti dozu ili poništiti glimepirid. Prilagodba doze također treba provesti s promjenom tjelesne težine pacijenta, životnim stilom ili drugim čimbenicima koji povećavaju rizik od razvoja hipo- ili hiperglikemije.

Odgovarajuća prehrana, redovita i dovoljna tjelovježba i, ako je potrebno, gubitak težine jednako su važni za postizanje optimalne kontrole razine glukoze u krvi kao i redoviti unos glimepirida. Klinički simptomi hiperglikemije su: povećana učestalost mokrenja, teška žeđ, suha usta i suha koža.

U prvim tjednima liječenja rizik od hipoglikemije može se povećati, što zahtijeva posebno pažljivo praćenje pacijenta. Tijekom liječenja glimepiridom, s neredovitim jelom ili preskakanjem obroka, može se razviti hipoglikemija. Mogući simptomi su: glavobolja, glad, mučnina, povraćanje, umor, pospanost, poremećaji spavanja, anksioznost, agresivnost, poremećaji koncentracije i reakcije, depresija, konfuzija, poremećaji govora i vida, afazija, tremor, pareza, senzacija poremećaji, vrtoglavica, gubitak samokontrole, delirij, cerebralni napadi, zbunjenost ili gubitak svijesti, uključujući komu, plitko disanje, bradikardiju. Osim toga, kao posljedica mehanizma adrenergijske povratne sprege, mogu se pojaviti simptomi kao što su hladnoća, ljepljivi znoj, anksioznost, tahikardija, povišeni krvni tlak, angina i poremećaji srčanog ritma. Čimbenici koji doprinose razvoju hipoglikemije uključuju:

- nespremnost ili (osobito u starosti) nedovoljna sposobnost pacijenta da surađuje s liječnikom;

- Neadekvatni, nepravilni obroci, preskakanje obroka, post, promjena uobičajene prehrane;

- neravnoteža između vježbanja i potrošnje ugljikohidrata;

- korištenje alkohola, osobito u kombinaciji s preskakanjem obroka;

- oštećena bubrežna funkcija;

- ozbiljna disfunkcija jetre;

- neke nekompenzirane bolesti endokrinog sustava koje utječu na metabolizam ugljikohidrata (npr. disfunkcija štitne žlijezde, hipofiza ili adrenalna insuficijencija);

- istovremena uporaba nekih drugih lijekova.

Liječnik mora biti obaviješten o gore navedenim čimbenicima i epizodama hipoglikemije, budući da zahtijevaju posebno strogo praćenje bolesnika. Ako postoje takvi čimbenici koji povećavaju rizik od hipoglikemije, trebate prilagoditi dozu glimepirida ili cjelokupnog režima liječenja. To se također mora učiniti u slučaju interkurentne bolesti ili promjene u načinu života pacijenta.

Simptomi hipoglikemije mogu biti izglađeni ili potpuno odsutni u starijih osoba, u bolesnika s autonomnom neuropatijom ili istodobnim liječenjem s beta-blokatorima, klonidinom, rezerpinom, gvanetidinom ili drugim simpatolitičkim sredstvima. Hipoglikemija se gotovo uvijek može brzo zaustaviti uzimanjem ugljikohidrata odmah (glukoza ili šećer, na primjer, u obliku šećera, slatkog voćnog soka ili čaja). U tom smislu, pacijent treba uvijek nositi najmanje 20 g glukoze (4 komada šećera). Zaslađivači su neučinkoviti u liječenju hipoglikemije.

Iz iskustva s korištenjem drugih lijekova za sulfonilureu, poznato je da je, unatoč početnom uspjehu zaustavljanja hipoglikemije, moguće ponoviti. U tom smislu potrebno je kontinuirano i pažljivo promatranje pacijenta. Teška hipoglikemija zahtijeva hitno liječenje pod nadzorom liječnika, au određenim okolnostima i hospitalizaciju pacijenta.

Ako bolesnika s dijabetesom liječe različiti liječnici (npr. Tijekom boravka u bolnici nakon nezgode, bolesti tijekom vikenda), mora ih obavijestiti o svojoj bolesti i prethodnom liječenju.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito praćenje funkcije jetre i slika periferne krvi (osobito broj leukocita i trombocita).

U stresnim situacijama (na primjer, u slučaju ozljede, operacije, zaraznih bolesti koje prate groznica), može biti potrebno privremeno prebaciti pacijenta na inzulinsku terapiju.

Nema iskustva s glimepiridom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre i bubrega ili bolesnicima na hemodijalizi. Pokazalo se da se bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega i jetre prenose na terapiju inzulinom.

Tijekom liječenja glimepiridom potrebno je redovito pratiti koncentraciju glukoze u krvi kao i koncentraciju glikoziliranog hemoglobina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Na početku liječenja, pri prelasku s jednog lijeka na drugi, ili s nepravilnim prijemom glimepirida, može doći do smanjenja koncentracije pažnje i brzine psihomotornih reakcija pacijenta. To može negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanje raznim strojevima i mehanizmima.

Glimepirid je kontraindiciran za primjenu kod trudnica. U slučaju planirane trudnoće ili ako dođe do trudnoće, žena treba preći na inzulinsku terapiju.

jer Budući da izgleda da glimepirid prodire u majčino mlijeko, ne smije se dati ženama tijekom dojenja. U ovom slučaju potrebno je prijeći na inzulinsku terapiju ili prestati dojiti.

Kontraindicirana je u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Kontraindicirana je kod teških oštećenja bubrežne funkcije (uključujući bolesnike na hemodijalizi).

Kontraindiciran u teškim povredama jetre.

Popis B. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Rok trajanja - 2 godine. Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.